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一、利巴韋林基本信息
利巴韋林是一種廣譜抗病毒核苷類藥物，對多種DNA和RNA病毒均有較好抑制作用。具有作用位點多、不易產(chǎn)生耐藥性、療效高、毒性低，副作用小等特點，現(xiàn)已用于多種病毒的治療。在臨床上用于治療丙型肝炎病毒、呼吸道合孢病毒和拉沙熱病毒感染。
中文名稱:利巴韋林
英文名稱:Ribavirin
CAS號:36791-04-5
分子式:C8H12N4O5
分子量:244.2
EINECS號:636-825-3
利巴韋林(Ribavirin)為鳥苷、次黃嘌呤核苷類似物，利巴韋林是一種具有高度廣譜抗病毒作用的核苷類藥物，對DNA和RNA等二十多種病毒都具有特別明顯的抑制作用
二、利巴韋林制備方法：
一種利巴韋林的制備方法，具體方法為：(1)以基因工程菌BL21/pET-His-pupG為菌種，使用發(fā)酵罐培養(yǎng)，獲得細胞；(2)使用明膠包埋細胞，制成固定化重組表達PNPase的全細胞作為催化劑，經(jīng)酶促反應得到利巴韋林轉(zhuǎn)化液；(3)利巴韋林轉(zhuǎn)化液提取a.對利巴韋林轉(zhuǎn)化液8000r/min離心5-10min，獲得上清液，將上清液加熱至60-80℃，使用1-2％的活性炭脫色20-40min，過濾得濾清液；b.將濾清液減壓蒸發(fā)濃縮至1/4-1Chemicalbook/3，在0-4℃結晶10-12h，過濾析出的鳥苷，繼續(xù)濃縮至利巴韋林即將析出為止，加入純乙醇，至乙醇終濃度90％左右，利巴韋林濃度35-45g/L，在85-95℃加熱，充分攪拌溶解利巴韋林，趁熱過濾，將上清在0-4℃結晶1-2d，過濾制得利巴韋林結晶；c.將利巴韋林晶體重新溶解于90％的乙醇，利巴韋林濃度35-45g/L，85-95℃加熱溶解過濾，0-4℃結晶10-12h，即重結晶，經(jīng)過兩次重結晶后，離心分離、干燥即可得到利巴韋林純品。
三、利巴韋林功效與作用：利巴韋林在上有著廣泛的用途，臨床上對甲肝、流感、各種皰疹以及對呼吸道合孢病毒、人免疫缺陷性病毒、流行性出血熱病毒的感染、皮膚疾病等均有較高療效。利巴韋林是有效的治療呼吸道合孢病毒的藥物，是治療流行性出血熱的藥物。近年來其應用于乙型肝炎、丙型肝炎亦顯出較好的結果而在印度該藥物被批準用于治療急性肝炎、呼吸道感染和單純性皰疹感染，在英國、瑞士、意大利、美國等國家把它批準作為艾滋病的預防藥物，2003年曾被加拿大和香港用作SARS病毒的前期治療用藥。
利巴韋林對多種RNA和DNA病毒均有明顯的抑制作用，對HIV病毒也有較強的抑制作用，關于利巴韋林的抗病毒作用機制目前尚未完全確定，對不同病毒其作用機制相異。
三、利巴韋林的生產(chǎn)方法
以核苷或核苷酸為原料先將鳥苷和鳥苷酸在冰醋酸和醋酐的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在雙-對硝基苯酚的催化下，與三疊氮縮酰胺反應生成縮合物，經(jīng)氨解即得。鳥苷（或鳥苷酸）[乙酐，冰醋酸]→[水解]核糖-1-磷酸[雙-(對硝基苯酚）-磷酸酯]→[三疊氮羧基酰胺]縮合物[氨解]→三唑核苷酶合成法先將鳥苷和鳥苷酸在嘧啶核苷磷酸化酶的作用下水解，生成核糖-1-磷酸，再在嘌呤核苷磷酸化酶的作用下與三疊氮縮酰胺反應直接生成三氮唑核苷。鳥苷（或鳥苷酸）[嘧啶核苷磷酸化酶]→核糖-1-核酸[嘌呤核苷酸化酶]→三唑核苷。
